Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 अनुसन्धानको लागि मात्र
Semaglutide, ब्रान्ड नाम अन्तर्गत बेचिएकोओजेम्पिक,WegovyरRybelsus, एउटा होएन्टिडायबेटिक औषधिको उपचार को लागी प्रयोग गरिन्छटाइप 2 मधुमेहर रूपमामोटोपना विरोधी औषधिलामो अवधिको लागिवजन व्यवस्थापन, द्वारा विकसितNovo Nordisk2012 मा। Semaglutide एक होGLP-1 रिसेप्टर एगोनिस्ट, यसको अर्थ यसले मानवको कार्यको नक्कल गर्दछincretin ग्लुकागन जस्तो पेप्टाइड -1(GLP-1), जसले गर्दा बढ्दै गएको छइन्सुलिनस्राव र वृद्धिरक्त शर्करानिपटान र सुधारglycemic नियन्त्रण।साइड इफेक्टहरूमा वाकवाकी, बान्ता, पखाला, पेट दुखाइ, र कब्जियत समावेश छ। डिसेम्बर 2017 मा, ओजेम्पिक नामको इन्जेक्टेबल संस्करण स्वीकृत भएको थियो।सेप्टेम्बर 2019 मा, मुखबाट लिन सकिने संस्करण (Rybelsus) लाई अनुमोदन गरिएको थियो, र जुन 2021 मा, वयस्कहरूमा दीर्घकालीन तौल व्यवस्थापनको लागि Wegovy ब्रान्ड अन्तर्गत बेचेको उच्च-डोज इन्जेक्सन अमेरिकाले अनुमोदन गरेको थियो।खाद्य र औषधि प्रशासन(एफडीए)।2023 को जनवरी मा, FDA ले Novo Nordisk लाई लेबल परिमार्जन गर्न अनुमति दियो कि मौखिक Rybelsus को रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ।पहिलो-लाइन उपचारटाइप 2 मधुमेह भएका वयस्कहरूका लागि - जसको अर्थ पहिले मधुमेहको अर्को औषधि नलिने मानिसहरूमा। 2020 मा, सेमाग्लुटाइड 4 मिलियन भन्दा बढी प्रिस्क्रिप्शनहरू सहित संयुक्त राज्य अमेरिकामा 129 औं सबैभन्दा सामान्य रूपमा निर्धारित औषधि थियो। समानार्थी शब्द: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, अनुसन्धान प्रयोगको लागि मात्र।
जैविक गतिविधि
| विवरण | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), एक लामो-अभिनय ग्लुकागन-जस्तो पेप्टाइड 1 (GLP-1) एनालग, एक हो।GLP-1 रिसेप्टरटाइप 2 मधुमेह मेलिटस (T2DM) को उपचारको लागि सम्भावित एगोनिस्ट। |
| लक्ष्यहरू | GLP-1 रिसेप्टर |
| कृत्रिम परिवेशीय | Semaglutide साप्ताहिक उम्मेदवार एक पटक इष्टतम रूपमा चयन गरिएको छ।Semaglutide मा मानव GLP-1 (Aib8, Arg34) को तुलनामा दुई एमिनो एसिड प्रतिस्थापनहरू छन् र लाइसिन 26 मा व्युत्पन्न गरिएको छ। सेमाग्लुटाइड (0.38 ± 0.06 nM) को GLP-1R आत्मीयता लिराग्लुटाइडको तुलनामा तीन गुणा घटेको छ, जहाँ एलब्युटाइडको मात्रा कम हुन्छ। बढेको छ। |
| vivo मा | iv प्रशासन पछि मिनी-सुंगुरहरूमा प्लाज्मा अर्ध-जीवन 46.1 घन्टा हुन्छ, र सेमग्लुटाइडको एमआरटी 63.6 घन्टा हुन्छ मिनी-सुँगुरहरूमा sc डोजिङ पछि। |
प्रोटोकल (सन्दर्भबाट)
| कोशिका अनुसन्धान: | ● सेल लाइनहरू:BHK कोशिकाहरू ● एकाग्रता:0.01 pM - 0.1 μM ● इन्क्युबेशन समय:३ घन्टा ● विधि:HGLP-1R र CRE फायरफ्लाइ लुसिफेरेज (क्लोन FCW467-12A/KZ10-1) दुवैलाई अभिव्यक्त गर्ने BHK कोषहरूको फ्रोजन एलीकोटहरू पगालिन्छ, PBS मा दुई पटक धोइन्छ, र परख बफरमा निलम्बन गरिन्छ।कक्षहरू 50 μL को भोल्युममा 5000 कक्षहरूमा 96-वेल प्लेटहरूमा प्लेट गरिएको छ।परीक्षण गरिनु पर्ने यौगिकहरू परख बफरमा पातलो गरिन्छ र 1 × 10 को अन्तिम परख सांद्रतामा पुग्न कोशिकाहरू भएको प्लेटमा 50 μL एलीकोट हस्तान्तरण गरिन्छ।-14− 1 × 10-7M. प्लेट ५% CO मा ३ घन्टासम्म इन्क्युबेटेड हुन्छ237 डिग्री सेल्सियस मा।100 μL स्टेडिलाइट प्लस अभिकर्मक थप्नु अघि प्लेटलाई कोठाको तापक्रममा 15 मिनेटको लागि खडा गर्न अनुमति दिइएको थियो।प्लेटलाई प्रकाशबाट बचाउनको लागि छोपिएको छ र कोठाको तापक्रममा ३० मिनेटसम्म हल्लाइन्छ।प्लेटलाई TopCount NXT उपकरणमा पढिन्छ। |
घुलनशीलता (२५ डिग्री सेल्सियस)
| कृत्रिम परिवेशीयब्याच: | DMSO | 3 मिलीग्राम / एमएल(०.७३ एमएम) |
| इथानोल | अघुलनशील | |
| पानी | अघुलनशील |
रासायनिक जानकारी
| आणविक वजन | ४११३.५८ | ||
| सूत्र | C१८७H२९१N45O59 | ||
| CAS नम्बर | ९१०४६३-६८-२ | ||
| भण्डारण | 3 साल | -20 डिग्री सेल्सियस | पाउडर |
| 2 वर्ष | -80 डिग्री सेल्सियस | विलायक मा | |
| ढुवानी | कोठाको तापमान ढुवानी(गुणवत्ता चिन्ता मुक्त: उत्पादन कम्तिमा 1 हप्ताको लागि 37 ℃ मा राम्रो छ।) | ||
क्लिनिकल परीक्षण जानकारी
| NCT नम्बर | भर्ती | हस्तक्षेपहरू | सर्तहरू | प्रायोजक/सहयोगीहरू | सुरू मिति | चरणहरू |
| NCT05537233 | अझै भर्ना हुन सकेको छैन | औषधि: Semaglutide | औषधि: Placebo | टाइप 1 मधुमेह | मोटोपना | कोलोराडो डेनभर विश्वविद्यालय | किशोर मधुमेह अनुसन्धान फाउन्डेशन | जनवरी १, २०२३ | चरण २ |
| NCT04885634 | अझै भर्ना हुन सकेको छैन | औषधि: Semaglutide इंजेक्शन योग्य उत्पादन | औषधि: Placebo | एट्रियल फाइब्रिलेसन | अधिक वजन र मोटापा | एक्सेल ब्रान्डेस | अक्टोबर २०२२ | चरण ३ |
| NCT05579977 | भर्ती गर्दै | औषधि: PF-07081532|अन्य: Placebo|औषधि: Rybelsus | मधुमेह मेलिटस | मोटोपना | फाइजर | अक्टोबर २७, २०२२ | चरण २ |
| NCT05254314 | भर्ती गर्दै | औषधि: Semaglutide Pen Injector 2.4mg साप्ताहिक |अन्य: Placebo | दम | भान्डरबिल्ट विश्वविद्यालय मेडिकल सेन्टर | राष्ट्रिय एलर्जी र संक्रामक रोग संस्थान (NIAID) | सेप्टेम्बर 7, 2022 | चरण २ |
| NCT05478252 | भर्ती गर्दै | औषधि: Semaglutide J | औषधि: Semaglutide B | मधुमेह मेलिटस टाइप 2 | Novo Nordisk A/S | अगस्ट ३, २०२२ | चरण ३ |
(बाट डाटाhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 मा अद्यावधिक गरिएको)
